红根草中“炼”出抗肿瘤新药

2019-06-24

  在不久前召开的2009年度国家科技奖励大会上,上海科学家和一批科技创新成果再度获得佳绩。更加注重原始创新、集成创新,更加关注节能环保,更加倾力于民生健康,成为此次上海获奖成果的几大亮点。这些成果是怎样取得的?它们将如何造福社会?本报今起推出一组走近国家科技奖专题报道,以期让读者对此有更多了解。

  从散风热、利咽喉的中草药红根草中炼出一种抗肿瘤新药,凝聚了中国科学院上海药物研究所几代科研人员的智慧与心血,科学家为它起名沙尔威辛。就在它进行临床Ⅱ期试验期间,关于它的分子作用机制的研究获得了2009年国家自然科学二等奖。

  从中国传统中草药中挖掘新药,是上海药物研究所的强项,抗疟药物蒿甲醚、治疗老年痴呆症的石杉碱甲都诞生在这里。1995年,该所张金生研究员从红根草中分离出了一系列化合物,其中一种全新的化合物吸引了他:这个新面孔具有很好的抗肿瘤活性!

  它会是人们日夜寻觅的抗肿瘤良药吗?科学家立刻沿着这条线索追寻下去。丁健研究员领导的团队和张金生一起挑起了这副担子。出自天然的化合物,往往不尽符合人们理想中的药物需求,药物学家要做的第一步就是对它进行修饰--通过改变化合物分子中的一些结构,增强它的抗肿瘤活性,减小对动物的毒性,提高有效成分的稳定性……

  经过科学家们两年多的精心修饰,沙尔威辛诞生了!它不仅具有很强的抗肿瘤活性,还不容易产生耐药性;它的毒性也比很多抗肿瘤药物低,而且还能抑制肿瘤转移。

  经历了最初的喜悦,丁健研究员和他的同事们立刻兵分两路,一边进行药物开发,一边追问起沙尔威辛抗癌本领背后的那个为什么。历经数年努力,他们终于解开了谜团:尽管沙尔威辛与现有的不少药物一样,靠抑制拓扑异构酶Ⅱ来破坏DNA,使肿瘤细胞死亡,但它还有另外的本领--沙尔威辛能释放活性氧,活性氧可以灭活一种帮助癌细胞转移的整合素,从而抑制癌细胞的转移;沙尔威辛还能减少肿瘤细胞膜上一种转运蛋白,这种转运蛋白总喜欢把药物分子赶出肿瘤细胞,减少它就降低了肿瘤耐药性。

  该项目的主要科研人员之一缪泽鸿博士告诉记者,沙尔威辛能让肿瘤细胞一命呜呼,而对正常细胞影响较小,一期临床结果显示,沙尔威辛的毒性较小,并产生了抗肿瘤治疗效果。目前,他们正在期待二期临床试验的结果。

  去年年底刚当选为中国工程院院士,今年年初又获得国家自然科学二等奖,担任药物所所长的丁健研究员可谓喜事连连。不过,他最期盼的还是沙尔威辛能早日上市,虽然进入二期临床试验,但离投产上市还有很长的路。为新药创制奉献毕生精力的他,最希望的就是为中国多研发出几个原创抗肿瘤新药,造福百姓。香港王中王



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